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1、,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,降壓藥物的概述,1,降壓藥物的概述1,目錄,高血壓的簡述,降壓藥的分類,常用降壓藥物的適應(yīng)癥,降壓聯(lián)合用藥,2,目錄高血壓的簡述2,高血壓的簡述,高血壓是以體循環(huán)動脈收縮壓和（或）舒張壓的增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。,非同日、,3,次靜息血壓,140/90mmHg,即可診斷為高血壓。,按病因分為原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。,3,高血壓的簡述高血壓是以體循環(huán)動脈收縮壓和（或）舒張壓的增高為,根據(jù)血壓及主要臟器受損程度又分為：,分類 收縮壓(,mmHg),舒張壓(,mmHg),正常血壓,120 和 80,正常高值
2、,120-139 或 80-89,高血壓,140 或,90,1級,140-159 或 90-99,2級,160-179 或 100-109,3級,180 或,110,單純收縮期高血壓,140 和,90,20,10,年中國高血壓防治指南,4,根據(jù)血壓及主要臟器受損程度又分為：分類,高血壓是嚴(yán)重危害人類健康的常見心血管疾病。,高血壓初期可能沒有明顯的癥狀，但在持續(xù)進(jìn)展的過程中，可伴有心、腦、腎等器官功能性或器質(zhì)性損害，對健康造成極大損害，被稱為,“無聲殺手”。,5,高血壓是嚴(yán)重危害人類健康的常見心血管疾病。5,一旦患有高血壓要堅(jiān)持,積極、長期治療,，使血壓下降到接近或達(dá)到正常范圍。,隨著對高血壓、
3、發(fā)展機(jī)制的不斷深入研究，高血壓的治療目的也從單純追求降低血壓，轉(zhuǎn)變?yōu)樵诮档脱獕旱耐瑫r,盡量保護(hù)和逆轉(zhuǎn)靶器官損害,，最大限度的保護(hù)患者的重要臟器功能，提高患者的生活質(zhì)量，延長壽命。,6,6,降壓藥物的分類,鈣通道阻滯劑,(CCB),血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,(ACEI),血管緊張素,受體拮抗劑,(ARB),受體阻滯劑,(,-BK),利尿藥,固定配方比復(fù)方降壓藥,受體阻滯劑及其他降壓藥,7,降壓藥物的分類鈣通道阻滯劑(CCB)7,一,.,鈣通道阻滯劑（,CCB,，鈣拮抗劑）,（一）作用機(jī)制,主要通過對鈣離子通道的阻滯作用，使血管平滑肌松弛，小動脈擴(kuò)張，降低外周阻力，達(dá)到降壓的目的。,（,二）適應(yīng)癥,
4、1.,二氫吡啶類：老年高血壓、周圍血管病、單純收縮期高血壓、穩(wěn)定型心絞痛、頸動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、蛋白尿,/,微量蛋白尿、代謝綜合征的高血壓患者。因其對糖、脂質(zhì)代謝無影響，尤其適用于合并高血脂、糖尿病和老年高血壓合并冠心病心絞痛的患者。,2.,非二氫吡啶類：,特別適用于老年高血壓和合并糖尿病的患者,。,8,一.鈣通道阻滯劑（CCB，鈣拮抗劑）（一）作用機(jī)制8,（三）不良反應(yīng),1.,二氫吡啶類：便秘、心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、頭痛、牙齦增生。,2.,非二氫吡啶類：常見不良反應(yīng)包括抑制心臟收縮功能和傳導(dǎo)功能。,（四）禁忌癥,1.,二氫吡啶類：此類藥物沒有絕對禁忌癥，但心動過
5、速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。,2.,非二氫吡啶類：對心力衰竭、竇房結(jié)功能低下、二到三度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。,9,（三）不良反應(yīng)9,鈣拮抗阻滯劑分類,口服降壓藥物,每天計(jì)量（,mg,）,分服次數(shù),主要不良反應(yīng),二氫吡啶類,踝部水腫、頭痛、潮紅,氨氯地平,2.510,1,硝苯地平,1030,23,緩釋片,1020,2,硝苯地平控釋片,3060,1,左旋氨氯地平片,1.255,1,非洛地平緩釋片,2.510,1,拉西地平,48,1,尼卡地平,4080,2,尼群地平,2060,23,貝尼地平,48,1,樂卡地平,1020,1,非二氫吡啶類,房室傳導(dǎo)阻滯、心功能抑制,維拉帕米,40120,23,維拉帕米緩釋
6、片,120240,1,地爾硫卓緩釋片,90360,12,10,鈣拮抗阻滯劑分類口服降壓藥物每天計(jì)量（mg）分服次數(shù)主要不良,二,.,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（,ACEI,）,（一）作用機(jī)制,抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素生成減少，使小動脈擴(kuò)張，減輕外周阻力而降壓。,（二）適應(yīng)癥,對肥胖、糖尿病和靶器官受損的高血壓者具有較好的療效。常用于伴心室肥大、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死后、,左室功能不全、頸動脈粥樣硬化、,非糖尿病腎病、,糖尿病腎病、,蛋白尿,/,微量蛋白尿、代謝綜合征的高血壓患者。特別適用于老年高血壓和合并糖尿病的患者。,11,二.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）（一）作用機(jī)制11,
7、（三）不良反應(yīng),最常見不良反應(yīng)為刺激性干咳，多見于用藥初期，其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹，偶見血管性神經(jīng)性水腫及味覺障礙。長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高，應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。,（四）禁忌癥,高血鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄者禁用；血肌酐,3mg,使用需謹(jǐn)慎。,12,（三）不良反應(yīng)12,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑分類,口服降壓藥物,每天計(jì)量（,mg,）,分服次數(shù),主要不良反應(yīng),ACEI,咳嗽、血鉀升高、血管性水腫,卡托普利,25300,23,依那普利,2.540,2,貝那普利,540,12,賴諾普利,2.540,1,雷米普利,1.2520,1,福辛普利,1040,1,西拉普利,1.255,1,培哚普
8、利,48,1,咪達(dá)普利,2.510,1,13,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑分類口服降壓藥物每天計(jì)量（mg）分服次,三、血管緊張素,受體拮抗劑（,ARB),（一）作用機(jī)制,使血管緊張素不能作用于相應(yīng)的受體而使血壓降低。于,ACEI,相比，其抗高血壓療效相當(dāng)，但本類藥不影響激肽分解相關(guān)激肽酶活性。,（二）適應(yīng)癥,對肥胖、糖尿病和靶器官受損的高血壓者具有較好的療效。尤適用于伴心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病患者。,14,三、血管緊張素受體拮抗劑（ARB)（一）作用機(jī)制14,（三）不良反應(yīng),長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高、血管性水腫（罕見）。應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。,（四）禁忌癥,高血壓鉀癥、妊娠和雙側(cè)腎動脈狹
9、窄者禁用；血肌酐,3mg,使用需謹(jǐn)慎。,本藥的治療對象和禁忌癥與,ACEI,相同，是,ACEI,不良反應(yīng)的替換藥。,15,（三）不良反應(yīng)15,血管緊張素,受體拮抗劑分類,口服降壓藥物,每天計(jì)量（,mg,）,分服次數(shù),主要不良反應(yīng),血管緊張素,受體拮抗劑,血鉀升高、血管性水腫（罕見）,氯沙坦,25100,1,纈沙坦,80160,1,厄貝沙坦,150300,1,替米沙坦,2080,1,坎地沙坦,432,1,奧美沙坦,2040,1,16,血管緊張素受體拮抗劑分類口服降壓藥物每天計(jì)量（mg）分服次,四、利尿藥,（一）作用機(jī)制,促進(jìn)機(jī)體排水排鈉，使細(xì)胞外液和血漿量減少，進(jìn)而使血壓下降。同時還可以使小動脈
10、壁對血管活性物質(zhì)如兒茶酚胺的反應(yīng)性降低，或使局部釋放前列環(huán)素或其他血管活性物質(zhì)，導(dǎo)致小動脈擴(kuò)張而降低血壓。,（二）適應(yīng)癥,常單獨(dú)用于抗輕度高血壓，也與其他藥物合用治療中、重度高血壓，尤適于伴心衰、浮腫患者；對鹽敏性高血壓，合并肥胖或糖尿病，更年期女性，更年期女性和老年人有較強(qiáng)的降壓效果。,17,四、利尿藥（一）作用機(jī)制17,（三）不良反應(yīng),乏力。長期使用易導(dǎo)致糖耐量降低、血糖升高，高尿酸血癥等代謝紊亂及血液中膽固醇與甘油三酯升高，高密度脂蛋白降低與性欲減退等并發(fā)癥，故一般在醫(yī)師的指導(dǎo)下間斷使用。,（四）禁忌癥,痛風(fēng)者禁用；保鉀排鈉劑不宜與,ACEI,合用；腎功能不全者禁用。袢利尿劑主要適用于高
11、血壓伴腎功能不全者。,18,（三）不良反應(yīng)18,利尿藥的分類,口服降壓藥物,每天計(jì)量（,mg,）,分服次數(shù),主要不良反應(yīng),噻嗪類利尿藥,血鉀、血鈉減低，血尿酸升高,氫氯噻嗪,6.2525,1,氯噻酮,12.525,1,吲達(dá)帕胺,0.6252.5,1,吲達(dá)帕胺緩釋片,1.5,1,袢利尿藥,血鉀減低,呋塞米,2080,2,保鉀利尿藥,血鉀增高,阿米洛利,510,12,氨苯蝶啶,25100,醛固酮拮抗劑,血鉀增高、男性乳房發(fā)育,螺內(nèi)酯,2040,13,依普利同,19,利尿藥的分類口服降壓藥物每天計(jì)量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng),五、,受體阻滯劑（,-BK,）,（一）作用機(jī)制,抑制心肌收縮力、減慢心率
12、，使心輸出量減少而降低血壓。,（二）適應(yīng)癥,適,用于合并有心絞痛、心肌梗死后、快速性心律失常、穩(wěn)定型充血性心力衰竭和妊娠的高血壓患者。同時適用于輕中度高血壓，特別是靜息時心率較快（,80,次,/,分）的中青年，對腎素活性偏高或合并心絞痛的患者尤為適用。對老年高血壓療效較差。,20,五、受體阻滯劑（-BK）（一）作用機(jī)制20,（三）不良反應(yīng),中樞系統(tǒng)如多夢、眩暈、疲乏等；消化系統(tǒng)如腹瀉、惡心、便秘等；四肢冰冷、發(fā)紺；支氣管痙攣；低血壓；心動過緩。,（四）禁忌癥,支氣管哮喘；心力衰竭、急性肺水腫；病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯；糖尿?。ㄒ蚰軠p少胰島素分泌、干擾糖代謝,);,慢性阻塞性肺氣
13、腫；外周血管病者禁用或慎用。,21,（三）不良反應(yīng)21,阻滯劑分類,口服降壓藥物,每天計(jì)量（,mg,）,分服次數(shù),主要不良反應(yīng),阻滯劑,支氣管痙攣、心功能抑制,比索洛爾,2.510,1,美托洛爾平片,50100,2,美托洛爾緩釋片,47.5190,1,阿替洛爾,12.550,12,普萘洛爾,3090,23,倍他洛爾,520,1,-,阻滯劑,體位性低血壓、支氣管痙攣,拉貝洛爾,200600,2,卡維地洛,12.550,2,阿羅洛爾,1020,12,22,阻滯劑分類口服降壓藥物每天計(jì)量（mg）分服次數(shù)主要不良反應(yīng),常用降壓藥物的適應(yīng)癥,23,常用降壓藥物的適應(yīng)癥23,適應(yīng)癥,CCB,ACEI,AR
14、B,D,-BK,左室肥厚,腎功能不全,*,頸動脈增厚,心絞痛,心肌梗死后,*,心力衰竭,慢性腦血管病,糖尿病,心房顫動預(yù)防,-,蛋白尿,|,微蛋白尿,老年人,血脂異常,注,:,CCB:,二氫吡啶類鈣通道阻滯劑；,ACEI,：,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；,ARB,：,血管緊張素受體阻滯劑；,D,：,噻嗪類利尿劑；,-BK,：,受體阻滯劑；,+:,適用；,-,：,證據(jù)不足或不適用；,：,可能適用；,*,：,袢利尿藥；,*,：,螺內(nèi)酯,對伴心肌梗死病史者可用長效,CCB,。,24,適應(yīng)癥CCBACEIARBD-BK左室肥厚腎功能,高血壓藥物治療的現(xiàn)狀,單一用藥的治療,優(yōu)點(diǎn),是服藥方便、花費(fèi)少，但是單一
15、用藥一般僅可控制,40-60%,，甚至更少患者的血壓，高血壓二級或三級,療效差,。,常用藥物,療效曲線低下，如果效果不好時逐漸增加劑量時，療效雖然增加不多，但不良反應(yīng)卻明顯增加?；颊卟l(fā)癥或危險(xiǎn)因素限制了充足劑量的使用。,由于高血壓的,發(fā)病機(jī)制,涉及遺傳、生活環(huán)境改變、不良生活習(xí)慣以及腎素,-,血管緊張素,-,醛固酮系統(tǒng)（,RAAS,）、交感神經(jīng)系統(tǒng)、體液容量系統(tǒng)等多個神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)功能異常，單藥治療血壓,達(dá)標(biāo)率低,，而且只能對高血壓的某種機(jī)制進(jìn)行干預(yù)，,療效有限,。,目前在臨床工作中已經(jīng)廣泛應(yīng)用聯(lián)合降壓藥物治療。,25,高血壓藥物治療的現(xiàn)狀 單一用藥的治療優(yōu)點(diǎn)是服藥方便、花費(fèi)少,聯(lián)合降壓用藥
16、的優(yōu)點(diǎn),原發(fā)性高血壓,的病因不明，體內(nèi)決定血壓水平的機(jī)制較多。因此，從病理、生理角度高血壓的治療不應(yīng)局限在針對一個靶點(diǎn)。包括作用機(jī)制不同的藥物降壓作用可能協(xié)同或互補(bǔ)；,小劑量聯(lián)合,可以減少單一大劑量用藥導(dǎo)致的嚴(yán)重不良反應(yīng)；,并用藥物,可以互相限制另一藥物誘導(dǎo)的不良代償；與利于防止患者存在的多種危險(xiǎn)因素和并發(fā)癥。,聯(lián)合降壓治療,可干預(yù)多種升壓機(jī)制。低劑量抗高血壓藥物的聯(lián)合治療，可減少不良反應(yīng)；兩種不同峰效應(yīng)的聯(lián)合治療，還可延長降壓時間，達(dá)到,長效、平穩(wěn),降壓，并達(dá)到對靶器官的,保護(hù),。,血壓輕度升高且總體心血管危險(xiǎn)降低的患者起始治療可以選用單藥。但起始血壓為,2,級、,3,級高血壓，以及血壓在正常值、但心血管危險(xiǎn)高或極高的患者，應(yīng)該選用兩種藥物小劑量治療。,26,聯(lián)合降壓用藥的優(yōu)點(diǎn) 原發(fā)性高血壓的病因不明，體內(nèi)決定血壓水,降壓藥聯(lián)合用藥示例,噻嗪類利尿劑和,受體阻滯劑,用于無并發(fā)癥、無靶器官損害的高血壓患者。小劑量合用對血糖、血脂和尿酸影響不大。,噻嗪類利尿劑和,ARB,用于高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚、單純收縮期高血壓。,27,降壓藥聯(lián)合用藥示例噻嗪類利尿劑和受體阻滯劑27
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